1.硝酸甘油短期起效,适合心绞痛的抢救,但半衰期短,不适合长期治疗;
2.硝酸异山梨酯:相比硝酸甘油起效较慢,半衰期仅为45min,常有峰形作用,容易引起头痛。所以普通剂型效果并不理想,缓释剂国外应用较多。
3.单硝酸异山梨酯:半衰期4-6小时,不会造成药物蓄积,可以达到更好的治疗效果,更适合心绞痛的治疗,生物利用利率高达100%,所以口服制剂是较理想的口服药。
三.耐药性
硝酸酯类药物都存在耐药性,耐药的产生与使用剂量和使用时间有关,剂量越大,使用时间越长,就越容易产生耐药性。避免耐药性的对策:
1.采用小剂量递增服药;
2.间歇疗法,每天至少有6到8小时的无或低药物浓度期(也就是每天至少空出6到8小时不给药);
3.联合用药,他汀类药物、利尿剂和复方丹参可增强单硝酸异山梨酯疗效,减少耐药性。
四.临床应用
1.硝酸甘油:心绞痛急性发作时舌下含化,缓解症状,不适用于心绞痛的长期治疗,高血压急症、治疗急性心肌梗死;
2.硝酸异山梨酯:急性心绞痛、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救;
3.单硝酸异山梨酯:冠心病、血管痉挛型和混合型心绞痛、心肌梗死后的治疗、慢性心衰、心绞痛、慢性充血性心力衰竭、急症高血压。
由以上对比可知在耐药性以及药理方面,硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及单硝酸异山梨酯作为硝酸酯类药物,所以相似,但就药代动力学而言,单硝酸异山梨酯更为出色。
参考文献:
1.5-单硝酸异山梨酯注射液临床应用进展.世界中西医结合杂志,2006年8月第1卷第2期;
2.硝酸酯类药物治疗冠心病的研究进展.中国全科医学,2007年第10卷第10期;
3.硝酸酯类药物静脉应用建议.中华内科杂志,2014年1月第53卷第1期;
4.硝酸甘油的药理作用及临床应用. 1672-2809(2006)03-0214-03.