在体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫；静脉注射1毫克/公斤对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37.5毫克/公斤。对人有毒性，但不大，大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍、昏迷等。
三色牵牛含异麦角酰胺、麦角酰胺及裸麦角碱，有致幻作用。
炮制炒牵牛子:将净牵牛子置锅内加热，炒至微鼓起，取出放凉。
①《雷公炮炙论》:"凡使牵牛子，入水中淘，取沉者晒干，拌酒蒸，从巳至未，晒干，临用春去黑皮。"
②《纲目》:"牵牛子，今多只碾取头末，去皮麸不用，亦有半生半熟用者。"
性味苦辛，寒，有毒。
①《别录》:"苦，寒，有毒。"
②《药性沦》:"味甘，有小毒。"
③《日华子本草》:"味苦莶。"
归经入肺，肾，大、小肠经。
①《纲目》:"走气分，通三焦，达右肾命门。"
②《雷公炮制药性解》:"入大、小肠二经。"
③《本草通玄》:"入肺，大、小肠。"
④《本草新编》:"入脾与大、小肠，兼通膀胱。"
功能主治泻水，下气，杀虫。治水肿，喘满。痰饮，脚气，虫积食滞，大便秘结。
①《别录》:"主下气，疗脚满水肿，除风毒，利小便。"
②《药性论》:"治痃癖气块，利大小便，除水气，虚肿。落胎。"
③《日华子本草》:"取腰痛，下冷脓，并一切气壅滞。"
④李杲:"除气分湿热，三焦塑结。"
⑤《纲目》:"逐痰消饮，通大肠气秘风秘，杀虫。"
⑥《江苏植药志》:"适用于急性关节炎。"
⑦《新疆中草药手册》:"泻下，利尿，杀虫。治便秘，消化不良，肾炎水肿，小儿咽喉炎。"
